fsfdsf: 格列衛對什麼癌有效 使用格列衛的不良反應有哪些2

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三、使用格列衛的注意事項

　　已有报道，本品治疗的患者有明显的左心室射血分数(LVEF)减少,以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示，c-Abl酶抑制剂能引起心肌细胞的强烈反应.大鼠的致癌性试验中，已有心肌疾病的报道。因此，对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。

　　甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。

　　开始治疗前应检查肝功能(转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶)，随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加。肝功损害者慎用本品。严重肝功能衰竭者在认真进行风险-效益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼。应谨记GIST患者可能有肝转移，从而增加肝功能的损害。曾有一位常规服用对乙酰氨基酚治疗发热的患者死于急性肝衰竭。尽管准确的死因目前尚不知，同时服用甲磺酸伊马替尼和对乙酰氨基酚时需谨慎

四、格列卫的药理作用

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伊馬替尼在體內外均可在細胞水準上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Ab1陽性細胞系細胞、費城染色體陽性（Ph+）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。

此外，伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因數（PDGF）受體、幹細胞因數（SCF），c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和幹細胞因數介導的細胞行為。

胃腸道間質腫瘤（GIST）細胞表達活性kit突變，體外實驗顯示伊馬替尼抑制GIST細胞的增殖並誘導其凋亡。

有極少在臨床產生耐葯的報導，關於伊馬替尼耐葯的發生，初始耐葯（從開始治療即無效）和繼發耐葯的區別是在整個伊馬替尼的暴露進程中顯示無效，Bcr-Ab1酪氨酸激酶，在疾病進程中增加，即為產生耐葯的分子機制。 在治療的患者中產生耐葯發生率很低，或者是沒有按照要求服藥。 因此，治療應儘早開始，同時劑量應嚴格按要求服用。