gfdhfdh: 牛黄甲硝唑胶囊的药物相互作用_牛黄甲硝唑胶囊的不良反应
牛黄甲硝唑胶囊的药物相互作用_牛黄甲硝唑胶囊的不良反应
4 Dec 2025 at 11:45pm
一、牛黄甲硝唑胶囊的药物相互作用
甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用。 抗菌谱包括脆弱拟杆菌属和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。 其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。 甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。 本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。 耐药菌往往缺乏硝基还原酶因而对甲硝唑耐药。 人工牛黄具解热抗炎作用。
1.甲硝唑能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。
2.与苯妥英钠、*等诱导肝微粒体酶的药
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物合用,可加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。
3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄。 延长本品的血消除半衰期(t1/2β),应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
4.本品可干扰双硫仑代谢,两者合用时患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
5.本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氯酶的测定结果,可使胆固醇、三醯甘油水准下降。
二、牛黄甲硝唑胶囊的药代动力学
甲硝唑口服吸收良好,生物利用度(F)80%以上。 口服0.25g、0.5g和2g后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L,达峰时间(tmax)为1~2小时。 广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-脑脊液屏障。 唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期血药浓度相近,并都能达到有效浓度。 蛋白结合率小于20%。 部分在肝脏代谢。 代谢物也具有抗菌作用。 血消除半衰期(t1/2β)为7~8小时,60%~80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合
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物)。 10%随粪便排泄,14%从皮肤排泄。
甲硝唑可透过胎盘,迅速进入胎儿回圈。 动物试验发现口服给药对胎仔无毒性。 甲硝唑对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察,因此孕妇禁用。
甲硝唑在乳汁中浓度与血中相似。 动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用,故哺乳期妇女不宜使用。 若必须用药,应中断授乳,并在疗程结束后24~48小时方可重新授乳。
甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用。 抗菌谱包括脆弱拟杆菌属和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。 其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。 甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。 本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。 耐药菌往往缺乏硝基还原酶因而对甲硝唑耐药。 人工牛黄具解热抗炎作用。
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4.本品可干扰双硫仑代谢,两者合用时患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
5.本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氯酶的测定结果,可使胆固醇、三醯甘油水准下降。
二、牛黄甲硝唑胶囊的药代动力学
甲硝唑口服吸收良好,生物利用度(F)80%以上。 口服0.25g、0.5g和2g后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L,达峰时间(tmax)为1~2小时。 广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-脑脊液屏障。 唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期血药浓度相近,并都能达到有效浓度。 蛋白结合率小于20%。 部分在肝脏代谢。 代谢物也具有抗菌作用。 血消除半衰期(t1/2β)为7~8小时,60%~80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合
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甲硝唑在乳汁中浓度与血中相似。 动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用,故哺乳期妇女不宜使用。 若必须用药,应中断授乳,并在疗程结束后24~48小时方可重新授乳。
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